Den aktive substansen i Cialis, tadalafil, tilhører en gruppe legemidler som kalles "fosfodiesterase type 5 (PDE5)-hemmere". Det virker ved å blokkere fosfodiesterase-enzymet, som normalt bryter ned et stoff kjent som syklisk guanosinmonofosfat (cGMP). Under normal seksuell stimulering produseres cGMP i penis, der det får muskelen i det svampaktige vevet i penis (corpora cavernosa) til å slappe av, slik at blodet strømmer inn i corporaene og produserer ereksjonen.
Ved å blokkere nedbrytningen av cGMP, gjenoppretter Cialis erektil funksjon. Seksuell stimulering er imidlertid fortsatt nødvendig. Ved å blokkere fosfodiesterase-enzymet og forhindre nedbrytning av cGMP, forbedrer Cialis også blodstrømmen til og slapper av musklene i prostata og blære. Dette kan redusere problemene med urinstrømmen som er symptomer på benign prostatahyperplasi.
