Hos menn formidler androgener vekst og utvikling av mannlige kjønnsorganer og utvikling og vedlikehold av sekundære kjønnskarakteristikker. Androgener øker også generelt proteinanabolisme og reduserer proteinkatabolisme. Eksogen administrering av androgener resulterer i aktivering av tilbakemeldingsmekanismer som resulterer i redusert endogen testosteronproduksjon.
Metyltestosteron er en syntetisk androgenreseptoragonist. Metyltestosteron er en testosteronetterligning som brukes til å behandle menn med testosteronmangel. I tillegg brukes det i behandlingen av brystkreft hos postmenopausale kvinner som et antineoplastisk middel. Metyltestosteron er et testosteronderivat som har en metylgruppe i 17 alfa-posisjonen som funksjonelt øker biotilgjengeligheten. Metyltestosteron binder cytosoliske androgenreseptorer og ligand-reseptorkomplekset fungerer som en transkripsjonsfaktor som regulerer ekspresjon av androgenresponsive gener. Androgenresponsive gener er ansvarlige for vekst og utvikling av mannlige kjønnsorganer og sekundære seksuelle egenskaper. Anabole midler som metyltestosteron stimulerer anabolisme og hemmer katabolisme og stimulerer dermed utviklingen av muskelmasse, styrke og kraft.
Metyltestosteron er en av mange syntetiske androgenterapier. Generell bruk av eksogene androgener som metyltestosteron er begrenset og nøye overvåket ettersom betydelige uønskede bivirkninger som prostatavekst kan forekomme. Nylig er det utviklet ikke-steroide androgenreseptormodulatorer som kan aktivere androgenreseptorer, men som ikke reduseres til dihydrotestosteron eller aromatiseres til østradiol og som dermed ikke viser uønskede effekter utenfor målet.
